앱클론 기술개발 현황

주요 기술의 개발 현황

1) 위암 치료제 개발

개발 제품명	AC101 (HER2 표적 치료제)
적응증	위암, 유방암
개발자	주 연구기관: 앱클론㈜ 공동 연구기관: Alligator Bioscience AB
개발정도	전임상
연구결과 및 기대효과	AC101은 위암 및 유방암 환자의 질병 단백질인 HER2를 억제하는 항체의약품입니다. 비임상 동물모델에서 기존에 HER2를 억제하는 의약품인 허셉틴(Herceptin®)과 병용투여 시에 시너지 항암 활성을 보이며, 이런 효능은 HER2 과발현 유방암 환자의 1차 치료제인 허셉틴과 퍼제타(Perjeta®)의 병용투여보다 우수하였습니다. 또한 단독으로 허셉틴에 저항성을 보이는 유방암 세포의 사멸을 유도하였으며, 허셉틴과 병용투여 시에 시너지 효과를 보였습니다. 원숭이 동물모델에서 단회투여 독성시험을 통하여 독성이 없음이 확인되었습니다. 2014년 EvalutePharma의 보고서에 따르면 HER2에 대한 의약품인 허셉틴의2013년 매출액은 65억달러로 전세계에서 8번째로 많이 판매되었습니다. 동보고서에 따르면 2012년 시판되어 허셉틴과 병용으로 투여되는 퍼제타의 2013년 매출액은 3억5천만달러였으며, 2020년에는 44억 달러에 이를 것으로추정됩니다. 허셉틴과 퍼제타는 모두 Roche/Genentech사에서 개발한 항체의약품 입니다. AC101은 HER2 과발현 위암과 유방암 환자를 대상으로 한 임상에서 허셉틴과 병용투여 시에 허셉틴과 퍼제타의 병용투여보다 우수한 항암 효능을 보인다면 퍼제타 시장을 대체해 나갈 수 있을 것으로 기대됩니다.

2) 대장암 치료제 개발

개발 제품명	AC103 (EGFR 표적 치료제)
적응증	대장암, 두경부암
개발자	주 연구기관: 앱클론㈜ 공동 연구기관: Alligator Bioscience AB
개발정도	연구개발
연구결과 및 기대효과	AC103은 대장암과 두경부암의 질병단백질인 EGFR에 대한 항체의약품입니다. AC103의 작용하는 부위는 기존 EGFR에 대한 의약품인 얼비툭스(Erbitux®)와 다르며, 대장암을 이용한 효능시험에서 얼비툭스와 병용투여 시에 얼비툭스 단독보다 향상된 항암 활성을 보입니다. 얼비툭스의 2013 매출액은 19억달러입니다 (LaMerie 2014).

3) 고형암과 황반 치료제 개발

개발 제품명	AC104 (VEGFR2 표적 치료제)
적응증	대장암, 폐암, 유방암, 위암, 노인성 황반
개발자	주 연구기관: 앱클론㈜ 공동 연구기관: Alligator Bioscience AB
개발정도	연구개발
연구결과 및 기대효과	AC104는 신생혈관생성과 관련된 VEGFR2에 대한 항체의약품으로 신생혈관생성이 문제가 되는 고형암과 노인성 황반에 대한 치료제로 개발하고 있습니다. VEGFR2는 VEGF와 상호작용하여 신생혈관을 유도하는데, 기존 VEGF를 표적하는 항체의약품인 아바스틴(Avastin®), 루센티스(Lucentis®)나 VEGFR2를 표적하는 씨람자(Cyramza®)가 VEGF와 VEGFR2의 결합을 억제하는데 반면 AC104는 VEGF의 결합여부와 상관없이 VEGFR2를 억제하는 새로운 작용기전을 갖고 있습니다. 2013년 아바스틴과 루센티스의 매출액 합은 112억달러입니다 (LaMerie 2014). 씨람자는 2014년에 판매되기 시작하였습니다.

4) 류마티스 관절염 치료제 개발

개발 제품명	류마티스 관절염 치료제: AM201 (TNF와 IL-6 동시 표적 치료제)
적응증	류마티스 관절염, 크론병, 건선
개발자	주 연구기관: 앱클론㈜ 공동 연구기관: Affibody AB
개발정도	연구개발
연구결과 및 기대효과	AM201은 류마티스 관절염을 일으키는 염증반응에 관여하는 TNF와 IL-6를 동시에 억제하는 이중특이성 항체의약품 입니다. 류마티스 관절염 치료용 생물의약품으로 TNF 억제제와 IL-6 억제제가 널리 사용되고 있지만 각 억제제 모두 반응성 및 내성의 문제를 안고 있습니다. 아직까지 환자에게 어떤 종류의 억제제를 처방하는 것이 좋은지에 대한 명확한 규정이 없는 상태이기 때문에 의사의 판단에 의해서 처방이 결정되고 있는데, 현재로는 TNF 억제제를 더욱 선호하고 있으나 점차 IL-6 억제제 처방이 증가하고 있습니다. 동물모델에서 AM201를 투여하는 경우에 TNF 억제제만을 투여한 경우보다 류마티스 관절염의 생체표지자가 월등히 감소함을 확인하였습니다. 2013년 TNF 억제제 생물의약품 5종인 휴미라(Humira®), 레미케이드(Remicade®), 씸지아(Cimzia®), 씸포니(Simponi®), 엔브렐(Enbrel®)의 매출액 합은 304억달러였으며, IL-6 억제제인 악템라(Actemra®)의 매출액은 11억달러였습니다(LaMerie 2014). 대표적인 TNF 억제제인 휴미라는 2013년 전세계에서 가장 많이 판매된 의약품으로 2015년 EvaluatePharma의 보고에 따르면 2020년까지 가장 많이 판매될 의약품으로 예측되고 있습니다(EvaluatePharma 2015). AM201이 임상에서 TNF 억제제와 IL-6 억제제보다 우수한 효능을 보임이 검증된다면 류마티스 관절염 치료제 시장에서 이들 치료제 시장을 대체해나갈 것으로 기대됩니다.

5) 식도암 치료제 개발

개발 제품명	AM101 (EGFR과 HER2 동시 표적 치료제)
적응증	식도암, 유방암, 대장암
개발자	주 연구기관: 앱클론㈜ 공동 연구기관: Affibody AB
개발정도	연구개발
연구결과 및 기대효과	EGFR과 HER2는 식도암, 위암, 유방암, 대장암에서 상호작용에 의해서 암을 유발하고 EGFR 혹은 HER2 표적치료제에 대한 내성과 관련이 있는 것으로 알려져 있습니다. AM101은 EGFR과 HER2를 동시에 억제함으로써 단일 표적 치료제보다 우수한 항암 효과와 특정 표적치료제에 저항성을 보이는 환자들을 대상으로 개발하고 있습니다. 효능시험에서 AM101은 EGFR과 HER2 표적치료제들의 병용투여보다 우수한 효능을 보입니다.

( 출처 : 앱클론 2015년 사업보고서중 발췌 )